(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110970211.8 (22)申请日 2021.08.23 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113633704 A (43)申请公布日 2021.11.12 (73)专利权人 中山大学 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西 路135号 (72)发明人 薛永波　吴梅芳　肖柔　苏向东　 (74)专利代理 机构 深圳市创富知识产权代理有 限公司 4 4367 专利代理师 高冰 (51)Int.Cl. A61K 36/83(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 127/00(2006.01)(56)对比文件 CN 10472162 9 A,2015.0 6.24 CN 158216 0 A,2005.02.16 Jieru Guo 等.Three new 1α- alkyldaphnane-type diterpen oids from the flower buds of W ikstroemia c hamaedaphne. 《Fitoterapia》 .2015,第10 6卷第242-246页. 郭洁茹.两种荛花属药用植物化学成分和生 物活性研究. 《中国优秀博硕士学位 论文全文数 据库(博士) 医药卫 生科技辑》 .2012,(第9期), 第E057-1页. 李明潺等.南岭荛花 化学成分和抗肿瘤药理 作用研究概况. 《药物评价研究》 .2015,第38卷 (第06期),第682- 685页. 陈扬等.了哥王抗肿瘤活性部位筛 选. 《中华 中医药学刊》 .20 08,第26卷(第1 1期),第2520 - 2522页. 审查员 黄大智 (54)发明名称 一种细轴荛花叶提取物的制备方法及其应 用 (57)摘要 本发明属于植物 提取物技术领域， 特别涉及 一种细轴荛花叶提取物的制备方法及其应用， 包 括以下步骤： S1.在干燥的细轴荛花叶中加入5～ 10倍体积的9 0～95％的乙醇溶液， 超声 提取20～ 50min得到提取液； S2.将步骤S1提取之后得到的 提取液浓缩 得到浸膏， 将浸膏进一步用有机溶剂 提取得到有机溶剂提取物； 其中， 所述步骤S2中 有机溶剂为： 石油醚、 乙酸乙酯和正丁醇。 本发明 细轴荛花 叶的取物对人乳腺癌(MCF ‑7)， 结肠癌 (SW480)， 肺癌(A549)， 肝癌(SMM ‑7721)细胞系有 显著的抗增殖活性， 本发明为该植物 提取物的抗 癌或辅助治 疗作用研究奠定 了一定的基础。 权利要求书1页 说明书6页 附图3页 CN 113633704 B 2022.06.07 CN 113633704 B 1.一种细轴荛花叶石油醚提取物在制备抗癌药物中的应用， 其特征在于， 所述抗癌药 物为： 抗人乳腺癌药物、 抗结肠癌药物、 抗肺癌药物； 所述提取物的提取 方法， 包括以下步骤： S1.将细轴荛花叶中加入5～10倍体积的90～95％的乙醇溶液， 提取20～50min得到提 取液； S2.将步骤S1提取之后得到的提取液浓缩得到提取浸膏， 将浸膏进一步用石油醚提取， 即得。 2.根据权利要求1所述细轴荛花叶石油醚提取物在制备抗癌药物中的应用， 其特征在 于， 所述步骤S1中， 细轴荛花叶与乙醇的质量比为1:4～8。 3.根据权利要求1所述细轴荛花叶石油醚提取物在制备抗癌药物中的应用， 其特征在 于， 所述步骤S2 中， 按照质量1:1～5， 将提取浸膏分散与水中， 混合均匀后， 得到混合溶液； 按混合溶 液与石油醚的体积比为1:1～ 2加入石油醚进行提取。 4.根据权利要求1所述细轴荛花叶石油醚提取物在制备抗癌药物中的应用， 其特征在 于， 所述步骤S1中， 采用超声提取， 超声功率 为80～120W。 5.根据权利要求1所述细轴荛花叶石油醚提取物在制备抗癌药物中的应用， 其特征在 于， 所述步骤S2中， 提取液经过在42℃～48℃、 真空度0.04～0.06Mpa条件下减压蒸馏得到 浸膏。 6.根据权利要求1所述细轴荛花叶石油醚提取物在制备抗癌药物中的应用， 其特征在 于， 所述步骤S2中， 浸膏用石油醚提取后， 再在42℃ ～55℃、 真空度0.04～0.06Mpa条件下减 压蒸馏得到所述石油醚 提取物。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113633704 B 2一种细轴荛花叶提取物的制备方 法及其应用 技术领域 [0001]本发明属于植物提取物技术领域， 特别涉及一种细轴荛花叶提取物的制备方法及 其应用。 背景技术 [0002]自然界是结构新颖抗癌候选药物最丰富的来源， 天然产物及衍生物或模拟天然产 物及其药效团的药物在抗癌药物中占了相当比例。 一些微生物和海洋来源的天然产物更有 可能直接成为癌症治疗的候选新药。 1981年至2019年9月， 全球主要国家批准的抗肿瘤新药 共计247 个， 其中天然产物及其衍生物共计62个， 占该阶段批准的抗肿瘤药物的25％。 Imatinib、  Gefitinib和Crizotinib等药物的成功上市， 推动了药效团来自天然产物或天 然产物模拟物作为抗癌药物的快速发展。 而在肿瘤治疗中， 传统的化疗在杀伤肿瘤细胞 的 同时， 也造成机体骨髓抑制和免疫功能低下， 毒副作用大。 天然药物无论在减轻临床症状， 提高生存质量， 防止复发转移， 延长生存期， 还是在与化疗配合增效减毒方面 都有很好的效 果。 [0003]本发明中的研究对象细轴荛花(Wikstroemia  nutans Champ.ex  Benth.)， 别名， 野棉花， 地皮棉是瑞香科荛花属中的一种， 广泛分布于我国南方亚热带地区， 广东、 海南、 广 西、 福建， 台湾等省  。 常见于海拔300 ‑800‑1650米的常绿阔叶林中。 细轴荛花为民间常用中 草药， 性寒味苦， 全株有毒， 民间药用祛风， 散血， 止痛。 目前未见关于细轴荛花植物化学成 分及生物活性的研究报道。 我们对该植物的乙醇提取物进行了初步的体外细胞毒活性评 价， 发现其提取物具有显著的抗乳腺癌和结肠癌活性。 这为后期这种植物提取物的抗癌或 辅助治疗作用研究奠定 了一定的基础。 发明内容 [0004]为了克服上述现有技术中的问题提供一种细轴荛花叶提取物的制备方法及其应 用。 [0005]为实现上述目的， 本发明所采用的技 术方案是： [0006]一种细轴荛花叶提取物的制备 方法， 包括以下步骤： [0007]S1.在干燥的细轴荛花叶中加入5～10倍体积的90～95％的乙醇溶液， 超声提取20 ～50min 得到提取 液； [0008]S2.将步骤S1提取之后得到的提取液浓缩得到浸膏， 将浸膏进一步用有机溶剂提 取得到有机溶剂提取物； [0009]其中， 所述 步骤S2中有机溶剂为： 石油醚、 乙酸乙酯和正 丁醇。 [0010]优选地， 所述 步骤S1中， 细轴荛花叶与乙醇的质量比为1:(4～8)。 [0011]优选地， 所述步骤S2中， 用有机溶剂提取浸膏， 按照质量1:(1～5)， 将浸膏分散与 水中， 混合均匀 后， 得到混合溶液； 按混合溶液与有机溶剂体积比1:(1～2)的比例加入有机 溶剂。说　明　书 1/6 页 3 CN 113633704 B 3