(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110733587.7 (22)申请日 2021.06.30 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113321696 A (43)申请公布日 2021.08.31 (73)专利权人 广西师范大学 地址 541004 广西壮 族自治区桂林市七 星 区育才路15号 (72)发明人 李俊　李好　黄艳　邓胜平　 (74)专利代理 机构 桂林市华杰 专利商标事务所 有限责任公司 451 12 专利代理师 陆梦云 (51)Int.Cl. C07J 19/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (56)对比文件 IN 201200539 I2,2015.02.27 IN 201200541 I2,2015.02.27 US 2007026092 A1,2007.02.01 US 3803123 A,1974.04.09 AU 201410 0813 A4,2014.08.28 CN 108558980 A,2018.09.21 CN 103254263 A,2013.08.21CN 110772644 A,2020.02.1 1 CN 112830936 A,2021.0 5.25 CN 109897084 A,2019.0 6.18 CN 109897083 A,2019.0 6.18 ren yulin.Cardiac Glycoside Constituents of Streblus asper w ith Potential Anti neoplastic Activity. 《journal of natural products》 .2017,第80卷 (第3期),第648- 658页. 陆学文.鹊肾树 树叶化学成分研究. 《广西师 范大学学报: 自然科 学版》 .20 09,第27卷(第4 期),第61- 64页. 王春梅等.鹊肾树研究综述及其应用前 景. 《现代园艺》 .2018,(第0 3期), Characterizati on, quantitati on, similarity evaluati on and combin.Characterizati on, quantitati on, similarity evaluati on and combi nation with. 《Bioorganic Chemistry》 .2019,第87 卷第 265-275页. Bo-dou Zhang.Avai lable online 30 October 2020. 《Phytoc hemistry》 .2020,第181 卷第1-11页. 审查员 秦璇 (54)发明名称 一种强心苷的制备方法及其在制备抗肿瘤 药物中的应用 (57)摘要 本发明公开了一种强心苷制备方法及其在 制备抗肿瘤药物中的应用， 强心苷采用如下操作 步骤制备： 1） 取干燥的鹊肾树叶全株， 加入75%乙 醇水溶液， 依次加热回流提取、 过滤、 合并滤液、 减压回收溶剂乙醇， 得浸膏； 2） 取浸膏悬浮于水 中， 经大孔吸附树脂色谱柱吸附， 用水清洗， 然后 用乙醇水溶液洗脱， 得到富含鹊肾树强心苷的洗 脱物。 本发 明提供的大部分强心苷 化合物均能显 著抑制肿瘤细胞生长， 且具有浓度依赖性， 可用于开发抑制肿瘤细胞生长的相关药物。 权利要求书2页 说明书11页 CN 113321696 B 2022.05.31 CN 113321696 B 1.一种强心 苷的制备 方法， 其特 征在于， 包括如下步骤： 1)取干燥的鹊肾树叶全株， 全株包括根、 茎、 叶， 加入乙醇水溶液， 依次进行加热回流提 取、 合并滤 液、 减压回收乙醇， 得浸膏； 2)取步骤1)制备的浸膏悬浮于水中， 经大孔吸附树脂色谱柱吸附， 用水清洗， 然后用乙 醇水溶液洗脱， 得到富含 鹊肾树强心 苷的洗脱物。 2.用权利要求1所述制备 方法制得的强心 苷在制备抗肿瘤药物中的应用， 其特 征在于， 包括通式(I)所示的强心 苷或其药用的盐： 通式(I)中， R1、 R2、 R3各自独立地表示氢原子、 C1～C6烷基、 C1～C6卤代烷基、 C3～C6环烷 基、 C1～C6烷基羰基， R4、 R5、 R6、 R7、 R8、 R9、 R10各自独立地表示氢原子、 C1～C6烷基、 C1～C6卤代 烷基、 C3～C6环烷基或糖 基。 3.根据权利要求2所述的强心苷在制备抗肿瘤药物中的应用， 其特征在于， 所述糖基为 单糖基或二糖 基。 4.根据权利要求3所述的强心苷在制备抗肿瘤药物中的应用， 其特征在于， 所述单糖基 选自由阿拉伯糖基、 核糖基、 木糖基、 来苏糖基、 葡萄糖基、 阿洛糖基、 甘露糖基、 鼠李糖基、 鸡纳糖基、 果糖基、 半乳糖基、 芹糖基、 葡萄糖醛酸基、 半乳糖醛酸基所组成的组中的至少一 种。 5.根据权利要求3所述的强心苷在制备抗肿瘤药物中的应用， 其特征在于， 所述二糖基 选自由乳糖 基、 蔗糖基和麦芽糖基所组成的组中的至少一种。 6.根据权利要求2所述的强心苷在制备抗肿瘤药物中的应用， 其特征在于， 所述强心苷 为如下结构式1所示的化 合物中的任意 一种：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113321696 B 2其中， 化合物1为(3β,5α,17R) ‑鹊肾树强心 ‑3‑O‑(2′,3′ ‑O‑二甲基)‑β‑D‑吡喃鸡纳糖 苷即鹊肾树强心 苷A； 化合物2为(3β,5β,17R) ‑鹊肾树强心 ‑3‑O‑α‑L‑吡喃鼠李糖基 ‑4″ ‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖 苷即鹊肾树强心 苷B； 化合物3为(3β,5β,17R) ‑鹊肾树强心 ‑3‑O‑(3′ ‑O‑甲基)‑α‑L‑吡喃鼠李糖基 ‑4” ‑O‑β‑ D‑吡喃葡萄糖苷即鹊肾树强心 苷C； 化合物4为(3β,5β,17S,18α ) ‑鹊肾树强心 ‑3‑O‑(3′ ‑O‑甲基)‑β‑D‑吡喃葡萄糖基 ‑4'‑ O‑(3” ‑O‑甲基)‑β‑D‑吡喃葡萄糖 ‑6″ ‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷即鹊肾树强心 苷D； 化合物5为(3β,5β,17R) ‑鹊肾树强心 ‑3‑O‑(3′ ‑O‑甲基)‑β‑D‑吡喃葡萄糖基 ‑2'‑O‑ (3” ‑O‑甲基)‑β‑D‑吡喃葡萄糖 ‑6″ ‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷即鹊肾树强心 苷E。 7.一种强心苷在制备抗肿瘤药物中的应用， 其特征在于， 包括治疗有效量的如权利要 求2‑权利要求6任意一项所述的强心苷或其药用的盐、 或药学接受的赋形剂以及至少一种 生理学上接受的赋 形剂。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113321696 B 3