(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110835349.7 (22)申请日 2021.07.23 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113549076 A (43)申请公布日 2021.10.26 (73)专利权人 中国药科大学 地址 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大 道639号 (72)发明人 杨鹏　王晓　李嘉兴　朱亚胜　 闵文剑　丁佳雨　袁凯　 (74)专利代理 机构 南京苏高专利商标事务所 (普通合伙) 32204 专利代理师 曹坤 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) C07F 9/6561(2006.01) C07H 19/167(2006.01) C07H 1/00(2006.01)A61K 31/675(2006.01) A61K 31/7076(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (56)对比文件 CN 10490 3339 A,2015.09.09 WO 2014083 327 A1,2014.0 6.05 CN 101072787 A,20 07.11.14 WO 2017207989 A1,2017.12.07 US 2009099212 A1,20 09.04.16 US 2020101048 A1,2020.04.02 US 2002032327 A1,20 02.03.14 US 20190 02585 A1,2019.01.0 3 WO 20210 02805 A1,2021.01.07 WO 2020216 637 A1,2020.10.2 9 WO 2020190 073 A1,2020.09.24 无.无. 《RN 1781432- 06-1》 .registry， STN, 2015, (续) 审查员 王一辰 (54)发明名称 一种多取代嘌呤类化合物及其制备方法和 应用 (57)摘要 本发明公开了一类如式(I)所示的一种多取 代嘌呤化合物及其药学上可接受的盐、 其制备方 法及其应用。 本发明还公开了上述化合物对作用 于RNA腺苷脱氨酶1(ADAR1)有明显 的抑制作用， 可用于预防和/或治疗因这种酶活性异常所引起 的癌症或肿瘤相关疾病， 特别是前列腺癌、 白血 病、 乳腺癌、 多发性骨髓瘤、 肺癌、 胃癌、 卵巢癌、 结肠癌、 肝癌、 胰腺癌以及人神经胶质瘤等疾病。 [转续页] 权利要求书6页 说明书11页 附图2页 CN 113549076 B 2022.12.06 CN 113549076 B (56)对比文件 Eelke B. Lensel ink.Predicti ng Binding Affinities for GPCR L igands Usi ng Free- Energy Per turbation. 《ACS OM EGA》 .2016,第1 卷(第2期),2 93-304. Eduardo A. Ve ´liz.Subst rate anal ogues for an RNA-editi ng adenosine deami nase: Mechanistic investigation and inhibitor design. 《JOURNAL OF TH E AMERICAN C HEMICAL SOCIETY》 .20 03,第125卷(第3 6期),10867- 10876. Isono, Kiyoshi.Ascam ycin and dealanylascam ycin, nucleoside antibi otics from Streptomyces sp. . 《Journal of Antibiotics》 .1984,第37 卷(第6期),670 -671. Hani Choudhry.High -throughput screening to identify potential inhibitors of the Za domai n of the adenosine deami nase 1 (ADAR 1). 《SAUDI JOURNAL OF BIOLO GICAL SCIENC ES》 .2021,第28 卷(第11期),6297-6304. Manibarsha Goswami.Rati onal Design of Selective Aden ine-Based Scaf folds for Inactivati on of Bacterial Histidi ne Kinases. 《JOURNAL OF M EDICINAL CHEMISTRY》 .2019,第6 0卷(第19期),8170 -8182. Ajiroghene Thomas.The Length and Flexibility of the 2-Substituent of 9- Ethyladen ine Derivatives Modulate Affinity and Selectivity for the Human A (2A) Adenosine Receptor. 《C HEMMEDCHEM》 .2016,第1 1卷(第16期),182 9-1839. C. Lambertuc ci.New substituted 9- propyladen ine derivatives as A(2 A) adenosine receptor anta gonists. 《MEDCHEMCOMM》 .2015,第6卷(第5期),96 3-970.2/2 页 2[接上页] CN 113549076 B1.一种多取代嘌呤类化合物， 其特征在于， 如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受 的盐； 式中， R1选自氢； R2选自卤素； R3选自氢； R4选自 R5选自于卤素或以下基团： 2.根据权利要求1所述的一种多取代嘌呤类化 合物， 其特 征在于： R1选自氢； R2选自氟； R3选自氢； R4选自 R5选自于卤素或以下基团：权　利　要　求　书 1/6 页 2 CN 113549076 B 3