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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110822051.2 (22)申请日 2021.07.20 (71)申请人 北京化工大 学 地址 100029 北京市朝阳区北三环东路15 号 (72)发明人 程红波 文簙锌 赵静 胡陈燕 (74)专利代理 机构 北京思海天达知识产权代理 有限公司 1 1203 代理人 张立改 (51)Int.Cl. C07D 213/04(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 47/34(2017.01) A61P 35/00(2006.01) C08G 73/06(2006.01) (54)发明名称 一种偶氮苯/CB[7]/聚多巴胺复合物制备及 在光热肿瘤治 疗方面的应用 (57)摘要 一种偶氮苯/CB[7]/聚多巴胺复合物制备及 在光热肿瘤治疗 方面的应用, 属于生物医药技术 领域。 吡啶离子化的偶氮苯化合物Azo结构式如 下: 将4,4'‑二羟 基偶氮苯溶解后加入1,3 ‑二溴丙烷, 在碳酸钾的 作用下反应合成4,4' ‑二(3‑溴丙氧基)偶氮苯, 该物质经纯化后继续与吡啶反应得到吡啶离子 化的偶氮苯化合物Azo。 然后制备正电荷偶氮苯 与CB[7]的组装体, 最后加入多巴胺进行聚多巴胺的包覆, 得到偶氮苯/CB[7]/聚多巴胺复合物 。 葫芦脲与偶氮苯分子的组装形貌, 并以该形貌为 核心, 原位负载上聚多巴胺, 使其具有良好的光 热性能, 达 到治疗肿瘤的目的。 权利要求书2页 说明书4页 附图4页 CN 113880753 A 2022.01.04 CN 113880753 A 1.一种吡啶离 子化的偶氮苯化 合物Azo, 其特 征在于, 化 合物结构式如下: 2.权利要求1所述的吡啶离子化的偶氮苯化合物Azo的制备方法, 其特征在于, 包括以 下步骤: 将4,4'‑二羟基偶氮苯溶解后加入1,3 ‑二溴丙烷, 在碳酸钾的作用下反应合成4,4' ‑二 (3‑溴丙氧基)偶氮苯, 该物质经纯化后继续与吡啶反应得到吡啶离子化的偶氮苯化合物 Azo。 3.一种正电荷偶氮苯与CB[7]的组装体的制备 方法, 其特 征在于, 包括如下步骤: 首先配制Tris ‑盐酸缓冲液, 并用氢氧化钠溶液调节pH为7 ‑9, 最优为pH8.5, 在该溶液 体系中加入1eq.的吡啶离子化的偶氮苯化合物Azo充分溶解, 随后加入0.5 ‑1.5eq.(优选 1eq)葫芦脲[7], 摇匀, 超声3 0分钟, 得到纤维状形貌的正电荷偶氮苯与CB[7]的组装体。 4.按照权利要求3所述的方法制备 得到的正电荷偶氮苯与CB[7]的组装体。 5.一种正电荷偶氮苯/CB[7]/聚多巴胺复合物的制备方法, 其特征在于, 利用多巴胺的 粘附性, 在碱性环境下, 粘附在纤维状组装体上的多巴胺逐步聚合; 具体步骤如下: 首先配制Tris ‑盐酸缓冲液, 并用氢氧化钠溶液调节pH为7 ‑9, 最优为pH8.5, 在该溶液 体系中加入1eq.的吡啶离子化的偶氮苯化合物Azo充分溶解, 随后加入0.5 ‑1.5eq.(优选 1eq)葫芦脲[7], 摇匀, 超声30分钟; 在上述溶液中加入0.5 ‑3eq.(优选2eq)的多巴胺, 用磁 子搅拌, 室温搅拌至少5小时, 结束反应, 将反应体系离心, 去除上清, 直至上清液无明显棕 色为止; 随后将其用超滤管(优选用100kD的超滤管以10000rpm的转速)超滤, 弃去上清, 用 去离子水清洗得到产物。权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 113880753 A 26.按照权利要求5所述的方法制备 得到正电荷偶氮苯/ CB[7]/聚多巴胺复合物。 7.按照权利 要求5所述的方法制备得到正电荷偶氮苯/CB[7]/聚多巴胺复合物的应用, 作为光热材料的应用。 8.按照权利 要求7所述的方法制备得到正电荷偶氮苯/CB[7]/聚多巴胺复合物的应用, 在制备治疗肿瘤的试剂或装置中的应用。权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 113880753 A 3
专利 一种偶氮苯 CB[7] 聚多巴胺复合物制备及在光热肿瘤治疗方面的应用
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