(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110802826.X (22)申请日 2021.07.15 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113387996 A (43)申请公布日 2021.09.14 (73)专利权人 郑州大学 地址 450000 河南省郑州市高新 技术开发 区科学大道100号 (72)发明人 王艳芝　郑甲信　张磊　孙闪闪　 马格格　刘宏民　刘梦牵　 (74)专利代理 机构 郑州芝麻知识产权代理事务 所(普通合伙) 41173 专利代理师 李琼 (51)Int.Cl. C07J 63/00(2006.01) A61K 45/06(2006.01) A61K 47/54(2017.01) A61P 35/00(2006.01)(56)对比文件 CN 106581693 A,2018.04.26 CN 106581693 A,2018.04.26 CN 107531900 A,2018.01.02 WO 2018045464 A1,2018.0 3.15 CN 106188209 A,2016.12.07 CN 111012918 A,2020.04.17 CN 101704874 A,2010.0 5.12 CN 1025123 69 A,2012.0 6.27 CN 110251464 A,2019.09.20 Stefano Dall’Acqua 等.Phytoc hemical investigations and antipro liferative secondary metabo lites from Thymus alternans gro wing in Slovakia. 《Pharmaceutical Bi ology》 .2017,第5 5卷(第1 期),第1162-1170页. (续) 审查员 吴雅蓉 (54)发明名称 一种五环三萜双胍偶联物及其制备方法和 应用 (57)摘要 本发明公开了一种五环 三萜双胍偶联物， 具 有结构通式 Ⅰ 五环三萜双胍偶 联物具有抗肿瘤作用， 将五环 三萜双胍偶联物与 其他抗肿瘤药物联用可发挥良好的协同作用。 该 五环三萜双胍偶联物能够显著改善五环三萜化 合物的成药性。 本发明还公开了上述五环三萜双 胍偶联物的制备方法， 该方法可降低副产物的生 成， 提高目标产物的产率。 本发明还公开了五环 三萜双胍偶联物在制备治疗癌症药物或制备有 益于癌症治疗的功能性食品中的应用。 上述五环三萜双胍偶联物可作为药物制剂的活性成分， 与 其他抗肿瘤药物联用发挥协同作用， 达到更好的 治疗效果； 五环三萜自组装成药物的载体或与其 他载体辅料共用载药制备成微粒给药系统。 [转续页] 权利要求书1页 说明书13页 附图1页 CN 113387996 B 2022.06.07 CN 113387996 B (56)对比文件 Rongshen Wang 等.A new t riterpen oid and other co nstituents w ith cytotoxic activity from the ro ots of Sanguisorba officinalis L. 《Natural Product Researc h》 .2019,第67 卷第1-5页. Özlem Bahad ır-Acıkara 等 .Phytochemical Analy sis of Podospermumand Scorzonera n-Hexane Ext racts and the HPLC Quantitati on of Triterpenes. 《Mo lecules》 .2018,第23卷(第7期),第1-12页. Shuobin Liang 等.Synthesis and structure-activity relati onship studies of water-so luble β- cyclodextrin- glycyrrhetinic acid co njugates as potential anti-i nfluenza virus a gents. 《European Journal of Medici nal Chemistry》 .2019,第16 6卷第328- 338页.2/2 页 2[接上页] CN 113387996 B1.一种五环三萜双胍偶联物， 其特 征在于， 选自下列化 合物： 2.如权利要求1所述的五环三萜双胍偶联物的应用， 其特征在于， 所述五环三萜双胍偶 联物作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。 3.如权利要求1所述的五环三萜双胍偶联物的应用， 其特征在于， 所述五环三萜双胍偶 联物用于制备微粒 给药系统。 4.如权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述五环三萜双胍偶联物自组装制备微粒给 药系统， 或五环三萜双胍偶联物自组装包载药物制备微粒给药系统， 或五环三萜双胍偶联 物与其他载体辅料共用包载 药物制备微粒 给药系统。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113387996 B 3