(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110733263.3 (22)申请日 2021.06.30 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113354592 A (43)申请公布日 2021.09.07 (73)专利权人 赣南师范大学 地址 341000 江西省赣州市 蓉江新区师院 南路1号赣南师 范大学 (72)发明人 郑绿茵　谢桢　郭维　吴勇权　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 马丛 (51)Int.Cl. C07D 239/95(2006.01) A61P 25/04(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 25/08(2006.01) A61P 25/20(2006.01) A61P 37/08(2006.01) A61P 9/12(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 31/00(2006.01) A61P 31/06(2006.01) A61P 31/12(2006.01) (56)对比文件 WO 2003053958 A1,20 03.07.03 EP 1344775 A1,20 03.09.17 AU 2009215073 A1,20 09.08.20 CN 108586 350 A,2018.09.28 US 2004102629 A1,2004.05.27 US 5084457 A,19 92.01.28 Lvyin Zheng， 等.Gre en Catalyst- and Additive-Fre e Three-Component Deami nation Cyclization Synthesis of 3 -Substituted-4- oxo-2-qui nazolinonyl Sulfides. 《ChemistrySelect》 .2021, 杨绪红等.2,3 -二取代-4(3 H)-喹唑啉酮衍 生物的合成研究进 展. 《咸宁学院学报》 .20 09, (第06期), 审查员 田兰 (54)发明名称 一种2-硫代喹唑啉酮类化合物及其制备方 法和应用 (57)摘要 本发明提供了一种2 ‑硫代喹唑啉酮类化合 物及其制备方法和应用， 属于有机合成技术领 域。 本发明提供制备方法， 包括以下步骤： 将邻氨 基苯甲酰胺类化合物、 异硫氰酸酯类化合物、 溴 代物和极性有机溶剂混合， 在空气气氛下进行串 联环化反应， 得到2 ‑硫代喹唑啉酮类化合物。 本 发明提供的制备方法， 无需加入催化剂， 一步反 应即可制备得到2 ‑硫代喹唑啉酮类化合物， 产物 的收率和纯度高， 反应 路线简单， 操作 简单， 适宜 工业化生产。 权利要求书1页 说明书11页 附图1页 CN 113354592 B 2022.06.21 CN 113354592 B 1.一种2‑硫代喹唑啉酮类化 合物的制备 方法， 其特 征在于， 包括以下步骤： 所述2‑硫代喹唑啉酮类化 合物具有式I所示的结构： 式I； 将邻氨基苯甲酰胺类化合物、 异硫氰酸酯类化合物、 溴代物和极性有机溶剂混合， 在空 气气氛下进行串联环化反应， 得到2 ‑硫代喹唑啉酮类化 合物； ； 其中， R1选自氢、 烷基、 烷氧基或卤素； R2选自苯基、 萘基、 烷基 取代苯基、 烷氧基取代苯基、 卤素取代苯基、 卤代烷基 取代苯基、 硝基取代苯基、 腈基取代苯基、 烷基或环烷基； R3选自酯基、 苯基、 烯基或炔基。 2.根据权利要求1所述的制备 方法， 其特 征在于， 所述 烷基选自C1~C5烷基； 所述烷氧基、 烷基取代邻氨基苯甲酰胺、 烷氧基取代邻氨基苯甲酰胺、 烷基取代苯基、 烷氧基取代苯基和卤代烷基取代苯基中的烷基 独立地选自C1~C5烷基。 3.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 所述卤素、 卤素取代苯基中的卤素独 立地选自氟、 氯和溴中的一种或几种。 4.根据权利要求1或2所述的制备方法， 其特征在于， 所述邻氨基苯甲酰胺类化合物和 异硫氰酸酯类化 合物和溴代 物的摩尔比为 （1.0~2.4） ： 1： （2.0~3.2） 。 5.根据权利要求1所述的制备方法， 其特征在于， 所述极性有机溶剂选自二甲基亚砜、 N,N‑二甲基甲酰胺、 甲苯、 乙醇、 乙腈和二氯甲烷中的一种或几种。 6.根据权利 要求1所述的制备方法， 其特征在于， 所述串联环化反应的温度为20~80℃， 时间为6~24h。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113354592 B 2一种2‑硫代喹唑啉酮类化合物及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及有机合成技术领域， 具体涉及一种2 ‑硫代喹唑啉酮类化合物及其制备 方法和应用。 背景技术 [0002]喹唑啉类化合物是重要的含氮杂环之一， 具有显着的生物活性， 并且存在于多种 天然产物中。 喹唑啉酮突出的药理反应表现在镇痛、 抗炎、 抗惊厥、 镇静催眠、 抗组胺、 抗高 血压、 抗癌、 抗 微生物、 抗结核和抗病毒活性， 受到广泛关注。 [0003]现有技术“Synthesis,molecu lar modeling  and anti‑cancer evaluation  of a  series of quinazoline  derivatives ”(参见Ahmed  I.Khodair,Mona  A.Alsafi,  Mohamed  S.Nafie.Synthesis,molecular  modeling  and anti‑cancer evaluation  of a series  of quinazoline  derivatives[J].Carbohydrate  Research,2019,  486(C):107832.)公开 了一种喹唑啉类化 合物的合成方法， 反应路线如下： [0004] [0005]然而， 上述制备 方法工艺路线复杂， 操作繁琐。 发明内容 [0006]有鉴于此， 本 发明的目的在于提供一种2 ‑硫代喹唑啉酮类化合物及其制备方法和 应用， 本发明提供的制备 方法一步法即可制备 得到， 反应路线和操作简单。 [0007]为了实现上述发明目的， 本发明提供以下技 术方案： [0008]本发明提供了一种2 ‑硫代喹唑啉酮类化 合物的制备 方法， 包括以下步骤： [0009]将邻氨基苯甲酰胺类化合物、 异硫氰酸酯类化合物、 溴代物和极性有机溶剂混合， 在空气气氛下进行串联环化反应， 得到2 ‑硫代喹唑啉酮类化 合物；说　明　书 1/11 页 3 CN 113354592 B 3